El PT-141 (CAS 189691-06-3), también conocido como bremelanotida, es un agonista sintético del receptor de la melanocortina, de estructura cíclica y compuesto por siete péptidos, con un peso molecular de 1025,22 g/mol. Su estructura, Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, presenta un residuo de norleucina acetilada en el extremo N-terminal y un puente lactámico entre Asp y Lys que forma el característico anillo macrocíclico. El PT-141 se derivó del análogo lineal de la alfa-MSH, el Melanotan II, mediante una modificación selectiva del extremo C-terminal y conserva el núcleo farmacóforo His-D-Phe-Arg-Trp. Producido mediante síntesis de péptidos en fase sólida, el bremelanotida se asocia principalmente a las vías de señalización del receptor de la melanocortina-3 (MC3R) y del receptor de la melanocortina-4 (MC4R).

El PT-141 ha sido investigado en farmacología preclínica de los receptores de melanocortina, donde su estructura cíclica y su perfil de selectividad de receptores se han caracterizado como la base farmacológica para su uso en el estudio de la señalización central mediada por MC3R y MC4R. A diferencia de los ligandos endógenos de la melanocortina, la alfa-MSH y la ACTH, el PT-141 incorpora sustituciones de aminoácidos no naturales, entre ellas la norleucina y la D-fenilalanina, que se han caracterizado por alterar sus características de unión al receptor y su estabilidad metabólica. Los estudios de farmacología de receptores in vitro han examinado la afinidad de unión de la bremelanotida en toda la familia de receptores de melanocortina (MC1R–MC5R), caracterizando su perfil de señalización del AMPc acoplado a Gαs y la selectividad de los subtipos de receptores, y documentando que el MC3R y el MC4R son los principales receptores diana subyacentes a la actividad farmacológica melanocortinérgica central del PT-141 [1]. Estudios in vivo en roedores han investigado la activación central de MC3R/MC4R dentro de los circuitos melanocortinérgicos hipotalámicos, documentando que la administración central de Melanotan II en modelos de roedores activa las vías de señalización mediadas por el MC4R hipotalámico y caracterizando la activación del circuito melanocortinérgico central como una consecuencia farmacológica in vivo definida del agonismo del receptor de melanocortina cíclica [2], lo que convierte al PT-141 en un compuesto de referencia clave en la investigación farmacológica de los receptores de melanocortina que examina la actividad agonista cíclica selectiva de MC3R y MC4R en contextos de señalización central.

El PT-141 se fabrica en un laboratorio que cumple con las normas cGMP con una pureza garantizada del 98 % o superior. Cada lote se somete a pruebas independientes mediante análisis de HPLC y MS-UPLC antes de su envío. Los viales se sellan al vacío y se almacenan en un sistema de almacenamiento en frío con temperatura controlada y supervisada. Los certificados de análisis están disponibles previa solicitud.

Se vende estrictamente para fines de investigación in vitro. No apto para el consumo humano. Destinado exclusivamente al uso por parte de investigadores cualificados en entornos de laboratorio.

Editorial Team

Dr. Martina Rossi, PhD

Scientific Contributor and Reviewer

Reviewed and approved 14 June 2026

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